Santos, Orlando David Henrique dosCarneiro, Simone PintoRegistre, Charmante2020-08-072020-08-072020REGISTRE, Charmante. Desenvolvimento, caracterização e avaliação in vitro de nanopartículas lipídicas de anfotericina B para o tratamento da Leishmaniose. 2020. 82 f. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) – Escola de Farmácia, Universidade Federal de Ouro Preto, Ouro Preto, 2020.http://www.repositorio.ufop.br/handle/123456789/12553Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas. CIPHARMA, Escola de Farmácia, Universidade Federal de Ouro Preto.A Leishmaniose visceral está entre as mais importantes doenças transmitidas por vetores que ocorrem no Brasil. Os antimoniais pentavalentes têm sido durante muito tempo a primeira linha de tratamento para a doença, mas são tóxicos e apresentam efeitos adversos, portanto foram substituídos por Anfotericina B (AB), um antifúngico de largo espectro com atividade antiparasitária. Porém, apesar de sua comprovada eficácia terapêutica, sua utilização é limitada devido aos diversos efeitos adversos que também apresenta. Neste contexto, são necessárias novas formulações que minimizem tais efeitos e dentre elas, os carreadores lipídicos nanoestruturados revelam vantagens na sua utilização, uma vez que possuem alta capacidade para encapsular fármacos e controlar sua liberação para sítios de ação específicos. Assim, o objetivo deste trabalho foi desenvolver, caracterizar e avaliar a atividade in vitro de carreadores lipídicos nanoestruturados (CLN) contendo Anfotericina B no tratamento da leishmaniose. Um planejamento experimental fatorial 33 foi realizado para avaliar a influência dos tensoativos e da temperatura sobre o tamanho das partículas e o índice de polidispersão (PDI). Ele mostrou que as variáveis tensoativo e temperatura são fatores que podem influenciar tanto sobre o tamanho das partículas como no PDI das formulações. Os carreadores lipídicos nanoparticulados de Anfotericina B (NP-AB) foram obtidos pelo método de microemulsão. Partículas de tamanhos médios de 294 ± 5,86 e 286 ± 5,31nm, PDI igual a 0,375 ± 0,05; 0,33 ± 2,90 e potencial zeta de -39,4 ± 0,005; -45,1 ± 1,186 mV foram obtidos para NP-AB com 0,1 e 0,05% de AB respetivamente. Valor alto de eficiência de encapsulamento foi obtido (99,4%). O estudo de liberação in vitro da AB a partir dos CLN demonstrou que o fármaco foi liberado de forma lenta e controlada (4% de AB após 24 horas). A citotoxicidade para macrófagos da linhagem J774 (IC50%) foi baixa (4,398 μg/mL) quando comparada aos controles de AB e AB desoxicolato (>50 μg/mL). A atividade leishmanicida in vitro da NP-AB sobre formas promastigotas e amastigotas de L. infantum foi muito maior do que aquela observada para a AB desoxicolato. Estes resultados demonstraram que a NP-AB apresentou menor efeito tóxico e alta eficácia in vitro, portanto, é uma alternativa promissora para o tratamento da leishmaniose visceral.pt-BRabertoLeishmaniose visceralAnfotericina BNanopartículasDissertacaoAutorização concedida ao Repositório Institucional da UFOP pelo(a) autor(a) em 17/06/2020 com as seguintes condições: disponível sob Licença Creative Commons 4.0 que permite copiar, distribuir e transmitir o trabalho desde que sejam citados o autor e o licenciante. Não permite o uso para fins comerciais nem a adaptação.