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Title: Síntese e atividades farmacológicas de derivados da 6-nitro-2H-1,4-benzotiazin-3-ona.
Authors: Andrade, Juliana Luisa Teixeira de
metadata.dc.contributor.advisor: Guarda, Vera Lúcia de Miranda
Guimarães, Andrea Grabe
Keywords: Benzotiazina
Toxicidade aguda
Issue Date: 2008
Citation: ANDRADE, Juliana Luisa Teixeira de. Síntese e atividades farmacológicas de derivados da 6-nitro-2H-1,4-benzotiazin-3-ona.. 2008. 108f. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) – Escola de Farmácia, Universidade Federal de Ouro Preto, Ouro Preto, 2008.
Abstract: A necessidade de potencializar determinadas atividades farmacológicas e reduzir efeitos indesejáveis torna necessária a busca por novos fármacos. Utilizando técnicas de modificação molecular, cinco derivados da 2H-1,4-benzotiazin-3-ona foram sintetizados. Suas estruturas foram comprovadas por métodos espectroscópicos de infravermelho, RMN1H, RMN13C e espectrometria de massas. Estes compostos foram submetidos aos testes de toxicidade aguda, analgesia - pelo método da placa quente e das contorções abdominais induzidas pelo ácido acético - e atividade antifúngica. Foram observadas estereotipias e sinais qualitativos indicativos de toxicidade nos animais. Os resultados da Dose Letal Mediana revelaram que as modificações moleculares induziram uma maior toxicidade, principalmente nos compostos que sofreram a redução do grupo nitro a grupo amino. O derivado benzoilado induziu maior redução nas contorções abdominais e aumento no tempo de latência sobre a placa quente. Nos experimentos antifúngicos apenas o composto de partida induziu atividade .___________________________________________________________________________________
ABSTRACT: The necessity to maximize some pharmacological activities and to reduce unwanted effects makes necessary the search for new therapeutic agents. By means of molecular modifications, five derivatives of 2H-1,4-benzothiazin-3-one had been synthesized. Their structures had been conformed by infrared spectrometry, RMN1H, RMN13C and mass spectrometry. These composites had been submitted to the tests of acute toxicity, analgesy – using the hot plate method and the acetic acid induced abdominal contortions method - and antifungal activity. Stereotypes and qualitative signals that indicate of toxicity in the animals had been observed. Medium Lethal Dose results had disclosed that the molecular modifications had induced to a bigger toxicity, mainly in the composites that had suffered to the reduction from the nitro group to the amino group. The benzoyl derivative induced greater reduction in the abdominal contortions and increase in the time latency on the hot plate. Only the departure composite induced activity in the antifungal experiments.
Description: Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas. CIPHARMA, Escola de Farmácia, Universidade Federal de Ouro Preto.
URI: http://www.repositorio.ufop.br/handle/123456789/6405
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