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Title: Atividade anti-retroviral e propriedades farmacocinéticas da associação entre lamivudina e zidovudina.
Authors: Souza, Jacqueline de
Storpirtis, Sílvia
Issue Date: 2004
Citation: SOUZA, J. de; STORPIRTIS, S. Atividade anti-retroviral e propriedades farmacocinéticas da associação entre lamivudina e zidovudina. Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas, São Paulo, v. 40, n. 1, p. 9-19, jan./mar. 2004. Disponível em: <http://www.scielo.br/pdf/rbcf/v40n1/04.pdf>. Acesso em 21 out. 2015.
Abstract: A lamivudina (3TC) e a zidovudina (ZDV) são agentes antiretrovirais indicados para o tratamento de infecção pelo HIV. Eles são análogos nucleosídeos, que passam por reações intracelulares de fosforilação e atuam inibindo a enzima transcriptase reversa. Os compostos trifosforilados formados se ligam à cadeia de DNA pró-viral impedindo sua replicação. A terapêutica anti-retroviral utilizando apenas um fármaco ocasiona, freqüentemente, a seleção de cepas resistentes. Os efeitos adversos provocados pela ZDV são mais comuns em pacientes com doença em estágio avançado, sendo o principal deles a mielossupressão. A 3TC é bem tolerada, mas sua toxicidade aumenta proporcionalmente ao acréscimo da dose. Quanto à farmacocinética, ambos são facilmente absorvidos passivamente e biotransformados em compostos ativos trifosforilados. Eles são amplamente distribuídos, penetram livremente nos tecidos a partir da circulação sistêmica. Difundemse através da placenta da circulação materna para a circulação fetal. O principal caminho metabólico da ZDV é a glicuronidação, cerca de 60 a 70% do fármaco é inativado por essa via. Ela é eliminada rapidamente, sendo sua meia-vida de eliminação da ordem de 1 a 1,5 h. Apenas 5% a 10% da 3TC são biotransformados em um metabólito trans-sulfóxido inativo. Sua meia-vida de eliminação é de 8,5 a 11,5 h, sendo que 70% do fármaco são excretados de forma inalterada na urina até 24 h após a dose.
URI: http://www.repositorio.ufop.br/handle/123456789/5806
metadata.dc.identifier.doi: http://dx.doi.org/10.1590/S1516-93322004000100004
ISSN: 1516-9332
metadata.dc.rights.license: Todo o conteúdo do periódico Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas, exceto onde identificado, está sob uma licença Creative Commons que permite copiar, distribuir e transmitir o trabalho em qualquer suporte ou formato desde que sejam citados o autor e o licenciante. Fonte: Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas <http://www.scielo.br/scielo.php/script_sci_serial/lng_pt/pid_1516-9332/nrm_iso>. Acesso em: 06 jan. 2017.
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