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Title: Desenvolvimento e caracterização de nanocápsulas de propionato de clobetasol obtidas por polimerização in situ para tratamento de psoríase.
Authors: Carneiro, Simone Pinto
metadata.dc.contributor.advisor: Santos, Orlando David Henrique dos
Keywords: Psoríase
Nanocápsulas
Nanoemulsões
Issue Date: 2013
Citation: CARNEIRO, Simone Pinto. Desenvolvimento e caracterização de nanocápsulas de propionato de clobetasol obtidas por polimerização in situ para tratamento de psoríase. 2013. 96 f. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) - Universidade Federal de Ouro Preto, Ouro Preto, 2013.
Abstract: A psoríase é uma doença inflamatória crônica e recorrente caracterizada pelo surgimento de lesões e placas escamosas e eritematosas na pele, que acomete grande parte da população mundial e não tem cura. O tratamento mais indicado é pela via tópica e um dos fármacos mais eficazes é o propionato de clobetasol, um glicocorticoide com propriedades anti-inflamatória e vasoconstritora. O objetivo deste trabalho foi desenvolver e realizar a caracterização físico-química de nanocápsulas de propionato de clobetasol obtidas por polimerização in situ, a partir de nanoemulsões contendo monômeros derivados do acrilato, preparadas por inversão de fases. As nanoemulsões foram estáveis e apresentaram gráficos da condutividade característicos da inversão de fases. Amostras das nanoemulsões e nanocápsulas foram avaliadas quanto ao tamanho médio de glóbulos e partículas, obtendo valores entre 130 e 145 nm e índice de polidispersão inferior a 0,3. O pH de ambas as formulações exibiu valores próximos da neutralidade e sofreu pequenas variações no período de 30 dias. A análise morfológica foi realizada através de microscopia de força atômica e foi comprovada a formação de nanocápsulas de propionato de clobetasol de formato esférico. Os polímeros formados ao redor das nanocápsulas foram caracterizados através de análises de espectroscopia por infravermelho com transformada de Fourier (FT-IR), apresentando espectros característicos aos do poli(acrilato de 2-etilhexila) e poli(acrilato de 2-etilhexila-acrilato de butila). A solubilidade do propionato de clobetasol no meio tampão acetato de sódio pH 5,5 : Labrasol a 5% foi igual 373,95 μg/mL, quantificada por CLAE. Ambas as nanocápsulas apresentaram alta eficiência de encapsulação do fármaco (acima de 99%) e eficiência do processo próxima a 68%. O teste de liberação in vitro do propionato de clobetasol a partir das nanocápsulas e de uma solução etanólica do fármaco (FL) a 0,5 mg/mL foi realizado por diálise reversa; após 24 horas, a FL liberou 100% do fármaco, ao passo que as nanocápsulas liberaram, aproximadamente, 40% do princípio ativo e apresentaram perfil de liberação semelhante durante todo o teste.
metadata.dc.description.abstracten: Psoriasis is a chronic and recurrent inflammatory skin disease characterized by scaly and erythematous plaque and lesions which affects a great part of the world’s population and there is no healing. Topical treatment is the most useful and one of the most effective drugs is clobetasol propionate, a glucocorticoid with anti-inflammatory and vasoconstrictor properties. The aim of this study was to develop and make physic-chemical characterization of clobetasol propionate nanocapsules obtained by in situ polymerization from nanoemulsions containing acrylate monomers, prepared by phase inversion. Nanoemulsions were stable and presented typical phase inversion conductivity graphics. Particles and droplets size measurements of both nanocapsules and nanoemulsions were in the range of 130 and 145 nm and polydispersivity index was less than 0,3. Both formulations pH achieved neutrality values and had only a few changes during the period of 30 days. Atomic force microscopy was employed to make morphological analyses and confirmed spherical propionate clobetasol nanocapsules. Polymers surrounding nanocapsules were characterized by the Fourier transform infrared spectroscopy and showed similar poly(2-ethylhexyl acrylate) and poly(2-ethylhexyl acrylate-buthyl acrylate) spectrums. Clobetasol propionate solubility in sodium acetate buffer pH 5,5 : Labrasol 5% was 373,95 μg/mL, assessed by HPLC. Both nanocapsules showed high encapsulation efficiency (higher than 99%) and process efficiency around 68%. In vitro release tests from clobetasol propionate nanocapsules and a 0,5 mg/mL ethanolic drug solution (FL) were performed by reverse dialysis; after 24 hours, FL showed 100% of drug released whereas nanocapsules exhibited nearly 40% of drug released and presented a similar release profile during the test.
Description: Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas. CIPHARMA, Escola de Farmácia, Universidade Federal de Ouro Preto.
URI: http://www.repositorio.ufop.br/handle/123456789/4403
metadata.dc.rights.license: Autorização concedida ao Repositório Institucional da UFOP pelo autor(a), 11/12/2013, com as seguintes condições: disponível sob Licença Creative Commons 3.0, que permite copiar, distribuir e transmitir o trabalho, desde que seja citado o autor e licenciante. Não permite o uso para fins comerciais nem a adaptação desta.
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